Исследования пермских ученых позволят разработать новые лекарства для анестезии
Как сообщает пресс-служба Пермского национального исследовательского политехнического университета, специалисты высшего учебного заведения Перми опубликовали свои исследования, которые позволят разработать новые лекарственные препараты для местной анестезии.
Согласно информации, в связи с тем, что использующиеся в медицинской практике препараты имеют множество недостатков, среди которых высокая токсичность, аллергические реакции и лекарственная зависимость, ученые из Пермского университета предложили безопасную альтернативу.
Они изучили биологическую активность производных гидрохлоридов 2-(2'-метилфенокси)-N-алкил- и -N,N- диалкилэтанаминов и возможность их применения в качестве перспективных веществ для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарственных препаратов. В настоящее время аналогичные по структуре соединения применяются в медицине для снижения артериального давления.
Сообщается, что специалисты синтезировали восемь производных группы арилоксиалкиламинов и выявили их зависимость местноанестезирующей активности от различных физико-химических свойств. В качестве последних рассматривали молекулярную массу, температуру плавления веществ и липофильность, от значения которой зависит всасывание, биодоступность, метаболизм и токсичность молекул.
"Прогноз эффективности полученных соединений мы проводили с помощью специальной программы на выборке более чем 250 тыс. биологически активных веществ. Средняя точность прогноза составляет около 95%. Для части соединений программа выявила несколько видов активности, в том числе и местноанестезирующую", – пояснила кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры химических технологий ПНИПУ Екатерина Баньковская.
Также ученые определили величину токсической дозы синтезированных соединений ученые при помощи белых мышей, вводя дозу внутривенно. Результаты показали, что по сравнению с тримекаином – известным анестетическим препаратом, менее токсичными оказались вещества, содержащие амино-, метиламино- и этиламиногруппы.
Специалисты дополнительно проверили вещества на поверхностную анестезию на роговице глаза кролика. В конъюнктивальный мешок вводили по две капли 1% раствора и по исчезновению роговичного рефлекса определяли время начала анестезии. Далее проводили испытания с раздражением роговицы, каждые несколько минут проверяя отсутствие рефлекторного смыкания век и фиксируя полную анестезию. В качестве сравнения также использовали 1% водный раствор тримекаина.
"Наибольшую глубину действия проявили вещества изобутиламино- и диметиламиногруппы. Продолжительность анестезии составляет от 16,3 до 58,8 минут. Пять веществ действуют свыше 50 мин, превосходя по активности тримекаин", – рассказала Екатерина Баньковская.
Благодаря полученным результатам исследований ученые ПНИПУ рекомендуют рассматривать именно гидрохлорид 2-(2'-метилфенокси)-N-этилэтанамина.
По данным специалистов, данное вещество проявило наименьшую токсичность и превосходит по глубине и продолжительности анестезии известные препараты. Исследование показало, что применение соединения перспективно для разработки новых малотоксичных высокоэффективных лекарств анестезирующего действия.
Ранее сообщалось, что оренбургские врачи провели уникальную операцию на локтевом суставе - биполярное эндоплазирование головки лучевой кости.