AngCh: соединения бора могут повысить эффективность лекарств от рака

Ученые из Гетеборгского университета разработали новый класс соединений на основе бора, позволяющих модифицировать готовые лекарственные препараты на поздних стадиях разработки, усиливая их действие или снижая побочные эффекты. Работа опубликована в журнале Angewandte Chemie (AngCh).

В основе метода лежат так называемые BF₂-борациклы — соединения бора, которые легко и масштабируемо синтезируются без использования металлов и сложных этапов очистки. Несмотря на высокую стабильность, они сохраняют реакционную способность, необходимую для дальнейших химических превращений. Это решает одну из ключевых проблем медицинской химии — точное встраивание атомов бора в сложные молекулы.

Главное преимущество нового подхода заключается в возможности модифицировать уже существующие препараты. Вместо того чтобы пересобирать молекулу лекарства с нуля, исследователи предлагают заменить в ней атом водорода на бор-фтористое соединение, которое затем можно целенаправленно заменить различными функциональными группами. Это позволяет быстро тестировать десятки вариантов модификаций и выбирать наиболее эффективные.

По словам авторов, такой подход снижает количество технологических этапов, уменьшает объем отходов и делает процесс разработки лекарств более ресурсосберегающим и экологичным. Эксперименты показали, что BF₂-борациклы могут замещать широкий спектр химических групп, включая галогены, спирты и азиды, а также использоваться в реакциях, широко применяемых в медицинской химии.

Отдельно исследователи отмечают возможность введения радиоактивного йода, что открывает перспективы для применения метода в диагностике и лечении онкологических заболеваний.